多肽合成是一個固相合成順序一般從N端(氨基端)向C端(羧基端)合成。過去的多肽合成是在溶液中進行的稱為液相合成法。

　　從1963年Merrifield發展成功了固相多肽合成方法以來，經過不斷的改進和完善，到今天固相法已成為多肽和蛋白質合成中的一個常用技術，表現出了經典液相合成法*的優點，從而大大的減輕了每步產品提純的難度。多肽合成總的來說分成兩種:固相合成和液相多肽合成。

　　多肽合成技術

　　1963年，Merrifield*提出了固相多肽合成方法(SPPS)，由于其合成方便，迅速，成為多肽合成的方法，而且帶來了多肽有機合成上的一次革命，并成為了一支獨立的學科--固相有機合成，固相合成的發明同時促進了肽合成的自動化。*一臺真正意義上的多肽合成儀出現在1980年代初期。

　　液相合成

　　基于將單個N-α保護氨基酸反復加到生長的氨基成份上，合成一步步地進行，通常從合成鏈的C端氨基酸開始，接著的單個氨基酸的連接通過用DCC，混合炭酐，或N-carboxy酐方法實現。Carbodiimide方法包括用DCC做連接劑連接N-和C-保護氨基酸。

　　重要的是，這種連接試劑促接N保護氨基酸自己炭基和C保護氨基酸自由氨基間的縮水，形成肽鏈，同時產出N，N?/FONT>-dyaylcohercylurea副產物。然而，此方法因其導致消旋的副反應，或在強堿存在時形成5(4H)-oxaylones和N-acylurea而受到影響。慶幸地是，這些副反應能小化，但是還不能*消除。

　　方法是加入象HoSu或HoBT這樣的連接催化劑，此外，此方法也可用于合成N保護氨基酸的活性酯衍生物。依次產生的活性酯將自發與任何別的C保護氨基酸或肽反應形成新的肽